特罗凯(tarceva)

【商品名 】特罗凯

【通用名】埃罗替尼

【英文商品名 】Tavceva——特罗凯(盐酸厄洛替尼)

药品产地：上海罗氏

药品介绍：

【商品名 】特罗凯

【通用名】埃罗替尼

【英文商品名 】Tavceva

【英文通用名】Erlotinib

【简 称】OSI-774 、R1415、 CP358774 、 NSC718781

【开发公司】Roche 、Genentech

【销售公司】Roche、 Genentech

【药物种类】小分子化合物

【靶 点】EGFR-TK

【作用机制】

Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制EGFR酪氨酸激酶胞内磷酸化。

【药代动力学】

Tarceva口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。

【适应症】

Tarceva用于至少一种化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC。

两个多中心随机对照III期临床试验结果显示，Tarceva与含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇或吉西他滨+顺铂）联合一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合。

【禁忌症】无

【不良反应】

最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。 发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

肺毒性：

有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。

肝毒性：

Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。
较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。

老年患者：

安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。

【患者须知】

当出现以下症状或体征时，患者应就医。

严重或持续的腹泻、恶心、呕吐、食欲差；

出现难以解释的气促或咳嗽，或以上表现进行性加重；

眼部刺激症状。

【用法与用量】

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

【规 格】150mg。

【贮 存】

25℃保存，15℃～30℃之间也可接受。

【包 装】PVC泡罩包装；30片/盒。

【有效期】36个月

【进口药品注册证号】H20060108

【生产企业】Roche Pharma（Schweiz）Lt

【公司网站】http://www.tarceva.com.cn